L’estetrolo (E4) è uno steroide estrogenico umano prodotto in natura esclusivamente dal fegato fetale per idrossilazione in posizione 15 e 16 di altri due estrogeni naturali, l’estradiolo (E2) e l’estriolo (E3). Tale ormone è sintetizzato dal feto a partire dalla nona settimana di gestazione per tutta la gravidanza fino alla nascita.
L’E4 è stato il primo composto identificato come NEST (Native Estrogen with Selective action in Tissues): l’E4 si comporta per certi aspetti come un modulatore del recettore estrogenico, ma non come un SERM, che media invece la sua azione attraverso co-attivatori e co-repressori.
Le caratteristiche dell'E4 lo rendono un componente estrogenico ideale nella contraccezione ormonale combinata (COC) rappresentando, in combinazione con il progestinico, una nuova e rivoluzionaria generazione di COC, migliorandone potenzialmente il profilo di sicurezza e tollerabilità.
L’E4 è stato il primo composto identificato come NEST (Native Estrogen with Selective action in Tissues): l’E4 si comporta per certi aspetti come un modulatore del recettore estrogenico, ma non come un SERM, che media invece la sua azione attraverso co-attivatori e co-repressori.
Le caratteristiche dell'E4 lo rendono un componente estrogenico ideale nella contraccezione ormonale combinata (COC) rappresentando, in combinazione con il progestinico, una nuova e rivoluzionaria generazione di COC, migliorandone potenzialmente il profilo di sicurezza e tollerabilità.
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